李时珍在《本草纲目》中有言：“当归调血为女人要药，有思夫之意，故有当归之名。”
当归味甘、辛，性温，归肝、心、脾经，为补血之药。常用于面色萎黄，心肝血虚，眩晕心悸等，如四物汤、当归补血汤、人参养营汤等。
当归既能活血、补血，又能调经，为妇科调经之要药。可用于血虚及血虚而兼有瘀滞的痛经、月经不调、经闭等症。补血活血，又兼能散寒止痛，用于血虚，血滞而兼有寒凝，以及跌打损伤、风湿痹阻的疼痛。现代用于治疗冠心病心绞痛、血栓闭塞性脉管炎等，亦取得一定疗效。
当归述能活血消肿止痛，补血生肌，故亦为外科痈疽疮疡所常用。还有养血润肠通便功效，可用于血虚肠燥便秘。
【现代药理研究】
1.当归能降低心肌兴奋性;扩张冠脉，增加冠脉流量;降低心肌耗氧量，血压下降;有抗心律失常作用，抗动脉粥样硬化效应，还有改善微循环作用。
2.当归能明显抑制血小板聚集，抗血栓形成;可增强红细胞输氧功能;能促进红细胞及血红蛋白的生成;还可降低血脂。
3.当归对机体免疫有提高作用。
4.当归对子宫平滑肌呈双向调节作用。
5.当归有抗氧化和清除自由基作用;有抗辐射损伤作用;并有抗缺氧、抗疲劳、抗肿瘤作用。
6.当归对中枢神经系统有轻度抑制作用;对小鼠体温有降温作用;对小鼠学习记忆有明显影响。
7.当归有抗炎、抗变态反应作用。
8.当归能抑制肠肌收缩，抑制胃刺激引起的胃酸分泌。
9.当归有一定保肝作用;能明显促进胆汁分泌。
10.当归对肾脏有保护作用，具有利尿作用，对膀胱平滑肌有兴奋作用。
11.当归对局部组织有止血和加强末稍循环作用。
12.当归有抗菌作用。
【古籍摘要】
《神农本草经》：味甘，温。主治咳逆上气，温疟寒热洗洗在皮肤中，妇人漏下绝子，诸恶疮疡，金创，煮饮之。
《名医别录》：味辛，大温，无毒。主温中，止痛，除客血内塞，中风至，汗不出，湿痹，中恶，客气虚冷，补五藏，生肌肉。
《日华子本草》：治一切风，一切血，补一切劳，去恶血，养新血，及主症癖。
《药性赋》：味甘、辛，气温，无毒。可升可降，阳也。其用有四：头止血而上行，身养血而中守，梢破血而下流，全活血而不走。
《本草纲目》：治头痛，心腹诸痛，润肠胃筋骨皮肤，治痈疽，排脓止痛，和血补血。
《景岳全书》：味甘辛，气温。气轻味重，可升可降，阴中有阳。其味甘而重，故专能补血;其气轻而辛，故又能行血。补中有动，行止血上行，身养血中守，尾破血下流，全活血不走。大约佐之以补则补，故能养营养血，补气生精，安五脏，强形体，益神志，凡有形虚损之病，无所不宜;佐之以攻则通，故能祛痛通便，利筋骨，治拘挛瘫痪燥涩等证。营虚而表不解者，佐以柴、葛、麻、桂等剂，大能散表;卫热而表不敛者，佐以六黄之类，又能固表。惟其气辛而动，故欲其静者当避之;性滑善行，大便不固者当避之。凡阴中火盛者，当归能动血，亦非所宜;阴中阳虚者，当归能养血，乃不可少;若血滞而为痢者，正所当用。其要在动、滑两字。若妇人经期血滞，临产催生，及产后儿枕作痛，俱当以此为君。小儿痘疹惊痫，凡属营虚者，必不可少。
《本草崇原》：当归花红根黑，气味苦温，盖禀少阴水火之气。主治咳逆上气者，心肾之气上下相交，各有所归，则咳逆上气自平矣。治温疟寒热洗洗在皮肤中者，助心主之血液从经脉而外充于皮肤，则温疟之寒热洗洗然，而在皮肤中者，可治也。治妇人漏下绝子者，助肾脏之精气从胞中而上交于心包，则妇人漏下无时，而绝子者，可治也。治诸恶疮疡者，养血解毒也。治金疮者，养血生肌也。凡药皆可煮饮，独当归言煮汁饮之者，以中焦取汁变化而赤，则为血。当归滋中焦之汁以养血，故曰煮汁。谓煮汁饮之，得其专精矣。《本经》凡加别言，各有意存，如术宜煎饵，地黄作汤，当归煮汁，皆当体会。